Prokinetics

Vigtigste Mavesår

Prokinetik - medicin - stimulanser af mave-tarmkanalens bevægelighed.

Prokinetisk gruppe

I den indenlandske gastroenterologiske litteratur findes der ikke en enkelt almindeligt accepteret liste over prokinetik. Forskellige gastroenterologer skitserer udvalget af prokinetiske lægemidler på forskellige måder. Mange af prokinetika kan også inkluderes i andre grupper (antiemetikum, antidiarré og endda antibiotika). I det "teoretiske" (videnskabelige) aspekt af analysen af ​​gruppen af ​​prokinetik er det vigtigt, at kun en mindre del af den prokinetik, der findes i verden, er til stede på det russiske marked. For praktisk medicin betyder det ikke noget. Prokinetik, der ikke er registreret i Rusland i dag, er enten forbudt (for eksempel af FDA i USA), eller de har ikke fordele i forhold til de tilladte. For den russiske patient er kun to typer prokinetika af interesse: med det aktive stof domperidon (motilium, motilac osv.) Og med det aktive stof itoprid (ganaton og itomed) samt trimebutin, et myotropisk antispasmodisk middel, der ofte tilskrives prokinetik (Alekseeva E.V. og osv.).

Det tidligere udbredte prokinetiske metoclopramid (cerucal, raglan osv.) Betragtes som forældet på grund af det store antal bivirkninger. Bromoprid (bimaral), tæt på farmaceutiske egenskaber som metoclopramid, er ikke solgt i Den Russiske Føderation af samme grunde i flere år (det er forbudt i USA). Tidligere betragtet som lovende var cisaprid (koordination osv.) Forbudt i 2000 både i USA og i Den Russiske Føderation..

Andre grupper af medikamenter: 5-HT1 receptoragonister (buspiron, sumatriptan), der forbedrer gastrisk indkvartering efter et måltid, motilinlignende peptidghrelin (ghrelinreceptoragonist), gonadotropinfrigivende hormonanalog leuprolid, kappa receptoragonister (fedolotocin), azim visceral følsomhed og andre er på stadiet af klinisk undersøgelse (Ivashkin V.T. et al.), en 5-HT-agonist1 og 5-HT4 og 5-HT-antagonist2 receptor cinitaprid, registreret i Spanien, men ikke i Rusland og USA.

Lovende og eksperimentel prokinetik, men endnu ikke registreret i Rusland, USA og Den Europæiske Union, inkluderer:

  • antagonist af muscarin M1- og M2-receptorer såvel som en acetylcholinesteraseinhibitor akotiamid (Maev I.V. et al.)
  • GABA-agonisterB-receptorer (eng.GABABR) arbaclofen og lezogaberan (Sheptulin A.A.)
  • metabotropic glutamate-5-receptorantagonist (mGluRfem) mavoglurant (Sheptulin A.A.)
  • antagonist af cholecystokininreceptorer (CCK-A-receptorer) loxiglumid (Sheptulin A.A. et al., Titgat G.).
Handelsnavne for prokinetik
  • lægemidler med det aktive stof domperidon (ATX-kode A03FA03): damelium, domet, domperidone, domperidone hexal, domstal, motilak, motilium, motinorm, motonium, passix
  • lægemidler med den aktive ingrediens itoprid hydrochlorid: ganaton og itomed (på det ukrainske farmaceutiske marked - primer og itomed)
  • lægemidler med den aktive ingrediens metoclopramid (ATX-kode A03FA01): apo-metoclop, metamol, metoclopramid, metoclopramid 0,01 g, metoclopramid-acry, metoclopramid-promo, metoclopramid hydrochlorid, metoclopramid tabletter 0,01 g, perinormlan, raglan, ceeruca
  • lægemidler med det aktive stof cisaprid (ATX-kode A03FA02): koordinat, peristil, præpulside, cisap
  • medicin med den aktive ingrediens bromoprid (ATX-kode A03FA04): bimaral
  • medicin med den aktive ingrediens bethanechol solgt i USA: Duvoid og Urecholin
  • lægemidlet med det aktive stof mozaprid, der først optrådte i Japan under handelsnavnet Gasmotin i 1999, sælges i Hviderusland og Kasakhstan under handelsnavnet mozax, Ukraine - mossid MT
  • antipsykotika med prokinetisk virkning - den aktive ingrediens er sulpirid (ATX-kode N05AL01); solgt i Rusland under handelsnavlene prosulpin og eglonil.
Prokinetika - dopaminreceptorantagonister

Dopaminreceptorantagonister, blok D2–Dopaminreceptorer og har således en stimulerende motorisk funktion af maven og antiemetisk virkning.

Til antagonister D2–Dopaminreceptorer inkluderer: metoclopramid, bromoprid, domperidon, dimetpramid. Også en antagonist af D2–Dopaminreceptor er itoprid, men den er desuden en hæmmer af acelincholin og betragtes derfor ofte ikke i gruppen af ​​dopaminreceptorantagonister.

Det velkendte prokinetiske cerucal og raglan (det aktive stof metoclopramid), det mindre kendte bimaral (bromoprid) er første generation af prokinetik.

Domperidon er en anden generation prokinetisk og, i modsætning til metoclopramid (og bromoprid), trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren og forårsager ikke ekstrapyramidale lidelser, der er karakteristiske for metoclopramid: spasme i ansigtets muskler, trismus, rytmisk fremspring af tungen, bulbartype, spasm, opisthotonus, muskelhypertonicitet osv. I modsætning til metoclopramid er domperidon ikke årsagen til parkinsonisme: hyperkinesis, muskelstivhed. Når du tager domperidon, er sådanne bivirkninger af metoclopramid som døsighed, træthed, træthed, svaghed, hovedpine, øget angst, forvirring og tinnitus mindre almindelige og mindre udtalt. Derfor er domperidon et foretrukket prokinetisk frem for metoclopramid..

Prokinetika - dopaminreceptorantagonister bruges til behandling af GERD, mave- og duodenalsår, funktionel dyspepsi, esophageal achalasia, diabetisk gastroparese, postoperativ tarmparese, galde dyskeni og flatulens.

Prokinetika fra denne gruppe bruges også til kvalme og opkast på grund af diætforstyrrelser, infektionssygdomme, tidlig toksikose af gravide kvinder, nyre- og leversygdomme, hjerteinfarkt, traumatisk hjerneskade, anæstesi, strålebehandling som profylakse til opkast inden endoskopi og røntgenkontraststudier. Dopaminreceptorantagonister virker ikke opkast af vestibulære grunde. I henhold til det farmakologiske indeks hører prokinetiske-antagonister af dopaminreceptorer til gruppen "Stimulerende stoffer i mave-tarmkanalen, herunder emetik". ATC - til gruppe A03FA "Stimulanter for gastrointestinal motilitet".

Antipsykotika - dopamin D2-receptorantagonister med prokinetiske egenskaber
Acetylcholinagonister - stimulanter til tarmmotilitet

Lægemidler i denne gruppe er ofte kun delvist omtalt som prokinetik, selvom alle har prokinetiske egenskaber. Koordinat er det mest berømte af medicinen i denne gruppe i Rusland. Imidlertid kan dets aktive stof, cisaprid, der er kolinomimetikum, forårsage udvikling af et langt Q-T-intervalsyndrom og som et resultat livstruende hjerterytmeforstyrrelser. Selvom det har de bedste prokinetiske egenskaber blandt medicinerne i sin gruppe, anbefales cisaprid i øjeblikket ikke til brug, og de eksisterende tilladelser til dets anvendelse er blevet ophævet. I en række SNG-lande er mosaprid, der ligner sin handlingsmekanisme som cisaprid, blevet registreret. I modsætning til cisaprid har mosaprid lidt virkning på kaliumkanalaktivitet og har derfor en lavere risiko for hjertearytmier.

Denne gruppe indbefatter også: M-cholinomimetikum af indenrigsudviklingsaceclidin (blev godkendt til brug i USSR), reversible cholinesteraseinhibitorer (fysiostigmin, distigminbromid, galantamin, neostigmin monosulfat, pyridostigminbromid), tegaserod og prucaloprid.

Tegaserod og prucaloprid, som er enterokinetik (prokinetika, der selektivt påvirker tarmen), er for nylig blevet flyttet under ATC fra afsnit "A03 Lægemidler til behandling af funktionelle gastrointestinale lidelser" til sektion "A06 afføringsmidler"

Prokinetik - motilinreceptoragonister

Hormonet motilin produceres i maven og tolvfingertarmen, øger trykket i den nedre øsofageale sfinkter og øger amplituden af ​​peristaltis i maveens antrum og stimulerer dens tømning. Erythromycin (såvel som andre makrolider: azithromycin, clarithromycin, atilmotin) interagerer med motilinreceptorer, der efterligner virkningen af ​​den fysiologiske regulator af det gastroduodenale migrerende motoriske kompleks. Erythromycin kan forårsage kraftige peristaltiske sammentrækninger, svarende til dem i det migrerende motorkompleks, accelerere gastrisk tømning fra flydende og fast føde, erythromycin øger hastigheden for gastrisk evakuering under en række patologiske tilstande, især ved gastroparese hos diabetikere og patienter med progressiv systemisk sklerodermi, forkorter transittiden for tarmen indhold i den proksimale kolon. Imidlertid påvirker det praktisk talt ikke motophoben af ​​spiserøret og bruges derfor ikke til behandling af GERD (Maev I.V. et al.). Når det tages i en måned eller mere, fordobler erythromycin imidlertid risikoen for dødelighed forbundet med hjerteledningsforstyrrelse, og betragtes derfor ikke som en lovende prokinetisk.

Alemtsinal, mitemtsinal og atilmotin nævnes som lovende lægemidler under klinisk undersøgelse til behandling af funktionel dyspepsi i henstillingerne fra den russiske gastrosenterologiske forening til diagnose og behandling af funktionel dyspepsi og 2011 (Ivashkin V.T., Sheptulin A.A., etc.), og 2017 (Ivashkin V.T., Mayev I.V. og andre). De er ligesom erythromycin makrolider, men de har ikke en antibakteriel virkning, og deres prokinetiske virkning er svagere..

Tabellen nedenfor opsummerer egenskaberne ved de vigtigste prokinetik
Aktivt stofVaremærkerHandlingsmekanismeProkinetisk handlingAntiemetisk handlingForlængelse af Q-T-intervalletEkstra pyramideeffekterBemærk

metoclopramid
cerucal, raglan osv..
D2-modstander,
5-HT4-agonist

gav udtryk for

gav udtryk for
forårsager ikke
tit
forældet værktøj (ikke forbudt)
bromopridbimaralD2-modstander,
5-HT4-agonist
gav udtryk forgav udtryk forforårsager ikketit
ikke tilladt i RF og USA
domperidonmotilium, motilak osv..D2-modstandergav udtryk formoderatforårsager ikkesjældentikke tilladt i USA, i Canada, Storbritannien, mange EU-lande og i Den Russiske Føderation, er det mest almindeligt anvendte prokinetisk også tilladt
itopridganaton, itomed
D2–Antagonist, acetylcholinhæmmergav udtryk formoderatforårsager ikkesjældentnyt, lovende prokinetisk, ikke godkendt i USA og England
cisapridkoordaks osv..
5-HT4-agonistgav udtryk forer fraværendeårsagersjældentforbudt * i USA og RF
mosapridgasmotin, mozax, mosid MP osv..
5-HT4-agonistgav udtryk forer fraværendeforårsager ikkesjældentikke tilladt i Rusland og USA, tilladt i Hviderusland, Kasakhstan, Ukraine
tegaserodzelmak, fraktal, zelnormdelvis 5-HT4-agonistbruges til behandling af irritabelt tarmsyndrom med forstoppelseforbudt i Den Russiske Føderation og USA
prucalopridResolor5-HT4-agonistbruges til behandling af kronisk forstoppelsetilladt i RF, EU, Canada, ikke tilladt i USA

*) ordlyden "forbudt" betyder, at det regulerende organ oprindeligt godkendte lægemidlet til brug, og derefter i gyldighedsperioden for tilladelsen udstedte et direktiv om tilbagetrækning af dette stof.
Virkningen af ​​medikamenter på den elektriske aktivitet i den øvre mave-tarmkanal

Forskellige typer gastrointestinal motilitetsforstyrrelser kræver forskellige medicin. En sammenlignende undersøgelse af virkningen af ​​den "klassiske" prokinetik Motilium, den neuroleptiske Eglonil og den myotropiske antispasmodiske Duspatalin på den elektriske aktivitet i den øvre mave-tarmkanal blev udført. Til disse formål blev gastroenteromonitoren "Gastroscan-GEM" anvendt. Resultaterne er vist i nedenstående tabel:

Gruppetilknytning
Pi / Ps
Kritm
Ai / As
Pi / Pi + 1maveDPKmaveDPKmaveDPKmave / tolvfingertarmenMotiliumprokinetiskvækstpadvækstvækstvækstvækstnormEglonilneuroleptiskpadpadpadpadpadpadikkeDuspatalinmyotropisk antispasmodiskpadpadikkeikkeikkeikkeikke
Forkortelser: vækst - indikatoren for perifer elektroastroastrofi stiger efter indtagelse af stoffet, pude - aftager, nej - lægemidlet påvirker ikke indikatoren, normen - at tage stoffet normaliserer indikatoren. Om indikatorer for elektrisk aktivitet - indikatorer for perifert elektroastrofografi Pi / Ps, Kritm, Ai / As og Pi / Pi + 1 se "Elektrogastroenterografi: en undersøgelse af den elektriske aktivitet i maven og tarmene." Duodenum - tolvfingertarmen.

Prokinetisk motilium øger den elektriske aktivitet Pi / Ps i maven og reducerer den elektriske aktivitet i tolvfingertarmen, øger rytmen af ​​Kritm sammentrækninger i den øvre mave-tarmkanal og normaliserer koordinationen af ​​sammentrækninger i maven og tolvfingertarmen Pi / Pi + 1. Den neuroleptiske Eglonil reducerer den elektriske aktivitet Pi / Ps, rytmen af ​​Kritm og amplituden af ​​sammentrækninger Ai / As for både maven og tolvfingertarmen. Den myotropiske antispasmodiske Duspatolin reducerer den elektriske aktivitet i mave- og tolvfingertarmen Pi / Ps og påvirker ikke rytmen af ​​Kritm og koordinationen af ​​Pi / Pi + 1 sammentrækninger i den øvre mave-tarmkanal (Smirnova G.O.).

Serotonin 5-HT3 (eller S3 -) receptorblokkere

antiemetika

Opkastningscentret (fig. 52) er placeret i medulla oblongata. Spændt over impulser fra hjernebarken (ubehageligt udseende, lugt), med irritation af de vestibulære apparater receptorer (bevægelsessygdom), svælg-receptorer, mave (serotonin 5-HT3-receptorer i slutningen af ​​de afferente fibre i vagus). Derudover er det emetiske center begejstret ved stimulering af receptorerne i triggerzonen i det emetiske centrum (placeret i bunden af ​​hjernens IV ventrikel; ikke beskyttet af blod-hjerne-barrieren).

Opkast er forårsaget af sammentrækninger i mavemuskler og mellemgulv, mens man slapper af den nedre øsofagus sfinkter, mavemuskler og sammentrækning af den pyloriske sfinkter.

Som antiemetika, M-antikolinergiske blokkere, der virker på det centrale nervesystem, histamin H-blokkere1-receptorblokkere, dopamin D-blokkere2-receptorer, blokkere af serotonin 5-HT3-receptorer, dronabinol.

Af M-anticholinergika Scopolamin bruges ofte som et antiemetikum og er effektivt til opkast i forbindelse med irritation af de vestibulære receptorer. Især bruges det til bevægelsessyge (luftsygdom, bevægelsessygdom) som en del af Aeron-tabletter 0,5 timer før flyvningen, rejser ad søvejen. Handlingsvarighed er ca. 6 timer.

For en mere langvarig virkning anvendes et transdermalt terapeutisk system (plaster) med scopolamin. Plasteret påføres sund hud (normalt bag øret); handlingens varighed 72 timer.

For bevægelsessyge kan være effektiv histamin H-blokkere1-receptorer - promethazin, diphenhydramin.

Promethazin (diprazin, pipolfen) er et fenothiazinderivat, et effektivt antiallergisk lægemiddel; det bruges også som et antemetikum mod bevægelsessygdom, labyrintiske lidelser og efter operation. Lægemidlet administreres oralt samt injiceres langsomt intramuskulært eller intravenøst.

Som andre phenothiaziner har promethazin M-cholinoblokering og a-adrenerge blokerende egenskaber; kan forårsage tør mund, forstyrrelse i indkvartering, urinretention, sænke blodtrykket. Promethazin har en udtalt beroligende virkning. Ved påføring kan der være hududslæt, hudens lysfølsomhed.

Diphenhydramin (diphenhydramin) er et anti-allergisk og hypnotisk middel. Den antiemetiske virkning af diphenhydramin manifesteres hovedsageligt ved bevægelsessygdom.

D-blokkeere2-receptorer effektiv til opkast i forbindelse med excitation af re

receptorer i triggerzonen i opkastningscentret, især ved infektionssygdomme, opkast af gravide kvinder, kemoterapi af tumorer under virkning af stoffer, der stimulerer D2-receptorer (apomorphin osv.). Thiethylperazin (torecan), perphenazin (ethaperazin), haloperidol, metoclopramid, domperidoni, etc. anvendes som antiemetika..

Med opkast forbundet med anvendelsen af ​​kemoterapeutiske (cytostatiske) antineoplastiske midler (stimulerer frigørelsen af ​​serotonin fra enterokromaffinceller i tarmen, der virker på 5-HT3-receptorer for afslutningen af ​​de afferente fibre i vagus), af disse lægemidler var metoclopramid effektivt, hvilket ud over D2-receptorer blokerer moderat serotonin 5-HT3-receptorer. Metoclopramid ordineres via munden, og i mere alvorlige tilfælde administreres det intramuskulært eller intravenøst ​​langsomt med opkast i forbindelse med kemoterapi eller strålebehandling af tumorer, med sygdomme i mave-tarmkanalen, migræne.

Mere effektiv til opkast forbundet med brugen af ​​antineoplastiske midler, strålebehandling af tumorer, var 5-HT-blokkeringer3-receptorer ondansetron, tropisetron, granisetron Disse lægemidler er også mest effektive til forebyggelse og behandling af postoperativ opkast. Den antiemetiske virkning af disse lægemidler er forbundet med 5-HT-blokade3-receptorer i triggerzonen i opkastningscentret og i enderne af de afferente fibre i vagus. Medicinen administreres oralt og administreres intravenøst.

Bivirkninger: hovedpine, svaghed, forstoppelse eller diarré, urinretention.

I tilfælde, hvor disse lægemidler ikke er effektive nok hos patienter, der får antineoplastiske midler, ordineres de inde. dronabinol- lægemidlet tetrahydrocannabinol (det aktive princip i indisk hamp), som især har antiemetiske egenskaber (tabel 11).

Bivirkninger af dronabinol: eufori (ikke altid behageligt for kræftpatienter), dysfori, medikamentafhængighed, a-adrenerg blokerende virkning (sænkning af blodtryk, takykardi, ortostatisk hypotension), nedsat testosteronniveau, nedsat sædantal, immunitet.

ANTI-ELEMENTS

En antiemetisk virkning kan udøves af lægemidler, der virker på forskellige forbindelser mellem nervøs regulering af opkastningen:

1) hvis opkast er forårsaget af lokal irritation i maven, kan der efter fjernelse af irriterende stoffer, indhylning (præparater af hørfrø, ris, stivelse osv.), Astringenter (tannin, tanalbin, fuglekirsebær osv.) Anvendes, og bedre - et kombineret antacida præparat - ALMAGEL A;

2) hvis opkast er forårsaget af ophidselse af neuroner i opkastningscentret (eller triggerzone), skal du bruge andre midler. Tidligere anvendte beroligende midler og sovepiller, men nu er moderne neurotropiske lægemidler blevet oprettet.

Disse lægemidler kan opdeles i følgende undergrupper:

1. Cholinolytiske eller M-anticholinergiske midler. De bruges hovedsageligt til forebyggelse og behandling af hav- og luftbårne sygdomme samt til Menières sygdom. Dette er sygdomme, hvor opkast er forårsaget af irritation af det vestibulære apparat. Som regel anvendes M-antikolinergika, såsom SCOPOLAMIN og GIOSCYAMIN. Disse alkaloider findes sammen med atropin i belladonna, henbane, dope, scopolia.

Tabletterne "AERON" (0, 0005) - indeholdende scopolamin og hyoscyamine produceres. Foreskriv 1-2 tabletter pr. Dag.

Til samme formål bruges følgende undergruppe af midler:

2. Antihistaminer - H1-histaminblokkere (diphenhydramin, diprazin - det mest aktive og endda effektive til opkast af enhver genesis, inklusive vestibular opkast).

Meget effektive antiemetika er

antipsykotika. Dette er den tredje undergruppe af neurotropiske antiemetika..

3. Antipsykotika og først og fremmest phenothiazinderivater: AMINAZINE, TRIFTHAZINE, ETAPERAZINE, FLUORPHENAZINE, THIETHYL PERAZINE (TORECAN) og andre. Thiethylperazine (torecan) betragtes som det bedste på grund af dets stærke selektive virkning og fraværet af bivirkninger. Derudover anvendes neuroleptika - derivater af butyrophenon (HALOPERIDOL, DROPERIDOL), som også er effektive til opkast af central oprindelse.

Det antiemetiske middel DOMPERIDON (MOTILIUM; i tab. 0, 01) er strukturelt tæt på gruppen af ​​butyrophenonlægemidler (droperidol, pimozid), og dets virkning ligner metoclopramid. Er en D2-receptorantagonist, krydser ikke blod-hjerne-barrieren (i modsætning til cerucal) og forårsager ikke ekstrapyramidale lidelser.

Lægemidlet er indiceret til funktionelle forstyrrelser i mave-tarmkanalen, gastrisk hypotension, reflux-esophagitis. Lægemidlet lindrer galdedyskinesi.

Bivirkninger: øget prolaktinniveau, hovedpine, tør mund, svimmelhed.

Neuroleptika's antiemetiske virkning er hovedsageligt forbundet med deres hæmmende virkning på D-receptorer (dopamin) i kemoreceptor-triggerzonen i opkastningscentret.

Ud over D-receptorblokkere har lægemidler, der blokerer serotoninreceptorer, også antiemetiske virkninger..

Serotonin 5-HT3 (eller S3 -) receptorblokkere

(5-HT - fra ordene 5-Hydroxy Tryptophan, S - fra Serotonine).

Serotonin receptor undertyper:

- 5-HT1 - (eller S1) receptorer er hovedsageligt repræsenteret

i de glatte muskler i mave-tarmkanalen;

- 5-НТ2 - (eller S2) i de glatte muskler i blodkar, bronchier, blodplader;

- 5-HT3 - (eller S3) i perifert væv og i centralnervesystemet.

Et af de nye antiemetika, der anvendes til at forhindre opkast under kemoterapi hos kræftpatienter, er lægemidlet TROPISETRON (Tropiseptronum; synonym - NAVOBAN; fås i kapsler på 0, 005 og i amp. 5 ml 0,1% opløsning). Varighed af lægemiddelhandling 24 timer.

Tropisetron er indiceret til forebyggelse af opkast under kemoterapi hos kræftpatienter, kurset er 6 dage. Den daglige dosis er 0,005, som er ordineret før måltider.

Bivirkninger: dyspepsi, svimmelhed, forstoppelse, forhøjet blodtryk. Endelig er der lægemidler, der har antiemetisk aktivitet, men som har en blandet handling..

5.METOCLOPRAMIDE (Metoclopramidum; synonymer - REGLAN, TSERUKAL; i tabletter på 0, 01 og 2 ml (10 mg) i amp.) - et lægemiddel, der er en specifik blokkering af dopamin (D2), samt serotonin (5-HT3) receptorer. Er betydeligt mere

mere aktive end andre lægemidler (f.eks. chlorpromazin).

- antiemetisk og antiemetisk handling.

Derudover regulerer den mave-tarmkanalens funktion, normaliserer dens tone og motoriske færdigheder;

- fremmer heling af mave- og duodenalsår.

Som et antemetikum er metoclopramid indiceret til:

- beruselse med hjerteglykosider;

- til forebyggelse af bivirkninger af cytostatika og antiblastomantibiotika;

- kompleks terapi af en mavesårspatienter med gastritis;

- abdominal dyskinesi, flatulens;

- at forbedre kvaliteten af ​​røntgendiagnostik af sygdomme i maven og tyndtarmen;

- med migræne, Tourettes syndrom (generaliseret tics og vokalisering hos børn).

Bivirkninger: Parkinsonisme er sjældent mulig (koffein skal indsprøjtes) samt døsighed, tinnitus, tør mund.

Dopa-receptorblokkere og kolinomimetika

Metoclopramid - Methoclopramidum; syn.: Cerucal, Raglan

Lægemidlet forårsager en blokade af dopamin og serotoninreceptorer i udløsningszonen i opkastningscentret, på grund af hvilket det hæmmer antiperistaltis, udviser en antiemetisk virkning, reducerer kvalme, hik, har også en kolinomimetisk effekt, øger tonen og forbedrer gastrisk og tarmens peristaltik i en naturlig retning, fremskynder madevakuering fra maven, hypersyre stase. Påvirker ikke sekretion.

Indikationer til brug: atonisk dyspepsi i mave og tarm, postoperativ parese, reflux-esophagitis, hyperacid gastritis, mavesår, flatulens; som et antemetisk middel mod kvalme og opkast inden for anæstesi med en overdosis anti-tuberkulose, hjerteglykosider, antibiotika. Bruges til at reducere kvalme, opkast hos gravide kvinder i strid med kosten med uræmi. Med opkast af vestibular genesis har det ingen virkning.

Bivirkninger: døsighed, depression af opmærksomhed, parkinsonisme, tinnitus, nedsat blodtryk.

Kontraindikationer: parkinsonisme, transportdrivere.

Udgivelsesformular: fane. 0,01 3 gange dagligt før måltider; ampuller med 2 ml 0,5% opløsning i / m, i / v.

sympatolytika

De reducerer mængden af ​​adrenerg mediator-noradrenalin i synapser på forskellige måder, reducerer tonen i det sympatiske nervesystem, hvilket fører til en stigning i tonen i vagusnerven, øget sekretion og bevægelighed. Den vigtigste anvendelse er som antihypertensive stoffer. Øget motilitet og sekretion hos dem er en bivirkning af denne gruppe af stoffer..

Raunatin - Raunatinum - fane 0,002.

Reserpine - Reserpinum - fane. 0,0001.

Koleretiske medikamenter

Koleretiske midler øger tarmens motilitet, med undtagelse af kolespasmolytika, da de øger sekretionen af ​​galden i tarmen, hvilket stimulerer bevægeligheden, forbedrer fordøjelsen, især lipider.

Indikationer til brug: alle midler, der øger bevægeligheden, er ordineret til behandling af atoniske og hypotoniske tilstande i mave-tarmkanalen, især postoperative, med atoniske dyskinesier, forstoppelse, flatulens.

Kontraindikationer: kolinomimetika, antikolinesterase, sympatolytika, koleretiske midler bør ikke ordineres til akut gastritis, mavesår, fordi de også øger sekretionen af ​​mavesaft, kan forårsage hypersyre stase og føre til en forværring af disse sygdomme.

Dopa-receptorblokkere og kolinomimetika. Midler, der blokerer for m-kolinerge receptorer

I øjeblikket er en almindelig årsag til at besøge læger problemer i arbejdet i mave-tarmkanalen. Næsten alle af dem er kendetegnet ved nedsat motorisk funktion. De kan imidlertid manifestere sig som symptomer på en sygdom, der ikke er relateret til fordøjelsessystemet. Under alle omstændigheder kan du ikke undvære medikamenter fra den prokinetiske gruppe. Listen over medikamenter i denne gruppe er ikke begrænset. Derfor vælger hver læge deres lægemiddel afhængigt af sygdomsforløbet. Lad os derefter kigge nærmere på, hvad prokinetik er, en liste over nye generations lægemidler, der oftest bruges til behandling.

Prokinetik: generelle egenskaber

Lægemidler, der ændrer den motoriske aktivitet i tarmkanalen, fremskynder processen med madtransit og tømning, hører bare til denne gruppe.

Som nævnt ovenfor er der ingen enkelt liste over disse medikamenter i den gastroenterologiske litteratur. Hver læge indeholder en liste over medicin her. Disse inkluderer medicin fra andre grupper, såsom: antiemetikum, antidiarré samt nogle antibiotika fra makrolidgruppen, hormonelle peptider. Lad os først finde ud af, hvad den farmakologiske virkning af denne gruppe af lægemidler er..

Prokinetik

Først og fremmest aktiverer de fordøjelseskanalens bevægelighed og har også en antiemetisk effekt. Sådanne lægemidler fremskynder tømningen af ​​maven og tarmen, forbedrer muskeltonen i mave-tarmkanalen, hæmmer pylorisk og esophageal reflux. Prokinetika ordineres som monoterapi eller i kombination med anden medicin. De kan opdeles i flere typer i henhold til handlingsprincippet..

Typer prokinetik

Handlingsprincippet på forskellige dele af mave-tarmkanalen er forskelligt for lægemidler såsom prokinetik. Listen over medikamenter skal opdeles i følgende typer:

1. Blokkere af dopaminreceptorer:

  • Selektiv 1. og 2. generation.
  • Ikke-selektive.

2. Antagonister mod 5-HT3-receptorer.

3. 5-HT3 receptoragonister.

Og nu mere om disse grupper.

Dopaminreceptorblokkere

Lægemidler i denne gruppe er opdelt i selektive og ikke-selektive. Deres handling er, at de stimulerer motoren og har antiemetiske egenskaber. Hvad er disse prokinetik? Listen over medicin er som følger:

Den vigtigste aktive ingrediens er metoclopramid, den er blevet brugt i lang tid. Handlingen er som følger:

  • Forøget aktivitet af den nedre øsofageale sfinkter.
  • Acceleration af gastrisk tømning.
  • En stigning i hastigheden for fødevarebevægelse gennem tynd- og tyndtarmen.

Ikke-selektive medikamenter kan imidlertid indlede alvorlige bivirkninger..

Der er bredt kendte første generation prokinetik. Liste over stoffer:

En ulempe er evnen til at forårsage tegn og symptomer på parkinsonisme hos voksne og børn, menstruationsuregelmæssigheder hos kvinder.

Selektive medikamenter af anden generation inkluderer lægemidler med den aktive aktive ingrediens domperidon. Disse medikamenter forårsager ikke alvorlige bivirkninger, men andre kan forekomme:

Det er af denne grund, at præparater med det aktive stof domperidon er de bedste prokinetika. Liste over stoffer:

Ny generation prokinetik

Anden generations selektive prokinetika inkluderer medikamenter med det aktive stof itoprid hydrochlorid. Sådanne midler har vundet anerkendelse på grund af deres fremragende terapeutiske virkning og fraværet af bivirkninger, selv ved langvarig brug. Oftest ordinerer læger:

Dette kan forklares med de positive egenskaber ved itopridhydrochlorid:

  1. Forbedring af motorens og evakueringsfunktionen i maven.
  2. Forøget aktivitet af galdeblæren.
  3. Forøgelse af dynamikken og tonen i musklerne i tyndtarmen og tyndtarmen.
  4. Hjælp til eliminering

Intestinal prokinetik

Dette inkluderer prokinetik - 5-HT3 receptoragonister. Det aktive stof er tegaserod. Det har en positiv effekt på motorens og evakueringsfunktionen af ​​tyndtarmen og tyndtarmen. Fremmer afføring normalisering, reducerer irritabel tarmsymptomer.

Forårsager ikke en stigning i trykket, påvirker ikke det kardiovaskulære system. Der er dog et vist antal bivirkninger. Risikoen for at udvikle et slagtilfælde, angina pectoris og udviklingen af ​​et anginalangreb øges flere gange. I øjeblikket er lægemidler med dette aktive stof ophørt i vores land og i en række andre lande til videre forskning. Dette inkluderer følgende prokinetik (liste over lægemidler):

5-HTZ receptorantagonister

Prokinetika fra denne gruppe er egnede til behandling og forebyggelse af kvalme og opkast. Når de tages, formindskes opholdstiden for mad i maven, hastigheden af ​​transit af mad gennem tarmen øges, tykktarms tone normaliseres.

Frigørelsen af ​​acetylcholin observeres, og den motoriske funktion i mave-tarmkanalen forbedres. I øjeblikket er moderne prokinetik meget efterspurgt blandt patienter og læger. Liste over nye generation stoffer:

Det skal bemærkes, at 5-NTZ-receptorantagonister ikke har en terapeutisk virkning, hvis opkast er forårsaget af apomorphin.

Disse lægemidler tolereres godt, selvom de har bivirkninger:

  • Hovedpine.
  • Forstoppelse.
  • Hastigheder af blod.
  • Følelser af varme.

Et andet plus af disse lægemidler er, at de ikke har en beroligende virkning, ikke interagerer med andre medikamenter, ikke forårsager endokrine ændringer og ikke forstyrrer motorisk aktivitet..

Hvilke sygdomme der er ordineret

Som nævnt ovenfor anvendes prokinetika i monoterapi eller i forbindelse med antibiotika. Læger ved, at der er sygdomme, hvor udnævnelsen af ​​prokinetika øger behandlingseffektiviteten flere gange. Denne gruppe inkluderer:

  1. Sygdomme i fordøjelsessystemet med nedsat motorisk aktivitet.
  2. Gastroøsofageal reflukssygdom.
  3. Mavesår (duodenalsår).
  4. Idiopatisk gastroparese.
  5. Opkastning.
  6. Forstoppelse.
  7. Diabetisk gastroparese.
  8. flatulens.
  9. Kvalme på grund af medicin og strålebehandling, infektion, funktionsforstyrrelser, dårlig kost.
  10. Dyspepsi.
  11. Dyskinesi i galdekanalen.

Hvem bør ikke tages

Der er kontraindikationer for lægemidler fra den prokinetiske gruppe:

  • Overfølsomhed over for det aktive stof.
  • Gastrisk eller tarmblødning.
  • eller tarme.
  • Intestinal forhindring.
  • Akut leversvigt, nedsat nyrefunktion.

Gravide og ammende mødre

Jeg vil gerne sige et par ord om at tage medicin under graviditeten. Undersøgelser har vist, at prokinetika har en tendens til at gå over i modermælk, så amning bør ikke fortsættes under behandling med sådanne medicin.

I første trimester af graviditeten oplever kvinder ofte opkast og kvalme. I dette tilfælde er det muligt at ordinere lægemidler som prokinetika. Listen over medikamenter til gravide vil kun omfatte dem, der ikke udgør en trussel mod den gravide kvindes og fosterets liv.

Fordelene ved det bør overstige alle mulige risici. Prokinetika med det aktive stof metoclopromid kan kun anvendes fra denne gruppe som instrueret af en læge. I de efterfølgende trimestere af graviditeten ordineres ikke prokinetika.

I øjeblikket ordineres medicin i denne gruppe ikke under graviditet på grund af det store antal bivirkninger.

Prokinetik til børn

Brugen af ​​prokinetika med det aktive stof metoclopramid til børn skal være særlig omhyggelig, da der er risiko for dyskinetisk syndrom. Det ordineres afhængigt af barnets vægt..

Hvis en børnelæge ordinerer prokinetik, er Motilium oftest inkluderet på denne liste. Det tolereres godt og har mange positive anmeldelser. Men andre prokinetika kan også ordineres. Listen over medikamenter til børn kan også indeholde følgende navne:

Det skal bemærkes, at Motilium anbefales til børn under 5 år til brug i form af en suspension. Lægemidlet ordineres afhængigt af barnets vægt med en hastighed på 2,5 ml for hver 10 kg vægt. Om nødvendigt kan dosis øges, men kun til babyer over et år gammel. Lægemidlet er også tilgængeligt i form af pastiller..

Prokinetik er ordineret til børn, hvis barnet har:

  • Opkastning.
  • Kvalme.
  • esophagitis.
  • Forsinket fordøjelse af mad.
  • Dyspeptiske symptomer.
  • Hyppig regurgitation.
  • Gastroøsofageal tilbagesvaling.
  • Gastrointestinale motilitetsforstyrrelser.

Det skal bemærkes, at barnets krop og alle dets funktioner ikke er meget udviklet i de allerførste måneder af livet, derfor skal alle lægemidler tages under nøje tilsyn og opsyn af en læge. I tilfælde af overdosering kan prokinetika forårsage neurologiske bivirkninger hos spædbørn og små børn.

En urtepræparat, der forbedrer fordøjelsen og reducerer dannelse af gas i tarmen, er meget populær hos forældre til babyer. Dette er et koncentrat baseret på frugterne af Plantex-fennikel.

Det er værd at sige et par ord om planteprokinetik.

Naturlige hjælpere

Verden er så arrangeret, at der findes en kur mod enhver lidelse i en plante, du behøver kun at vide, hvilken. Så der er kendt plankeprokinetik, der stimulerer den motoriske funktion i mave-tarmkanalen. Her er nogle af dem:

  • Fennikel almindelig.
  • farmaceutisk kamille.
  • Elderberry sort.
  • dild.
  • oregano.
  • motherwort.
  • Mælkebøtte.
  • Melissa.
  • Marsh tørretumbler.
  • Plantain stor.
  • Havtørn alder.

Listen over planter, der hjælper med at forbedre bevægeligheden i mave-tarmkanalen, indeholder et stort antal andre repræsentanter for floraen. Det skal også huskes, at nogle grøntsager og frugter har en lignende virkning:

Egenskaber ved prokinetik i disse grøntsager manifesteres meget godt, hvis du tager frisk juice fremstillet af dem.

Det skal bemærkes, at man ikke bør erstatte urtemedicin i perioder med forværring af sygdomme og uden at konsultere en læge.

Bivirkninger

Det er meget vigtigt, at den nye generation af prokinetika har et meget mindre antal bivirkninger end den første generations lægemidler med det aktive stof metoclopramid. Selv de nyeste lægemidler har imidlertid bivirkninger:

  • Hovedpine.
  • Øget excitabilitet.
  • Mundtørhed, tørst.
  • Krampe i glatte muskler i mave-tarmkanalen.
  • Hives, udslæt, kløe.
  • hyperprolaktinemi.
  • Babyer kan have ekstrapyramidale symptomer.

Efter seponering af medikamentet forsvinder bivirkningerne fuldstændigt.

Hvis lægen ordinerer prokinetika, kan listen over medikamenter indeholde flere lægemidler med forskellige navne, men med en aktiv ingrediens. I dette tilfælde vil bivirkningerne være de samme.

Funktioner ved brug af prokinetik

Prokinetika skal ordineres meget omhyggeligt til personer med leverinsufficiens og med dårlig nyrefunktion. Sådanne patienter skal være under streng medicinsk kontrol..

Ved langvarig brug af prokinetika bør patienter også besøge deres læge oftere. Brug prokinetik med forsigtighed hos små børn, især under et år.

Der skal udvises omhu at ordinere lægemidler fra denne gruppe til ældre patienter..

Når du behandler med prokinetik, bør du ikke engagere dig i arbejde, der kræver øget opmærksomhed og hurtig reaktion.

Før du tager, skal du konsultere en læge. Dit helbred afhænger af det. Du bør ikke erstatte et lægemiddel med dets urtemiddel uden først at konsultere en læge.

Esophagitis er en sygdom, hvor der opstår en inflammatorisk proces i slimhinden i spiserøret. Det begynder på slimhinden i spiserøret, og kan derefter fortsætte i dybere lag. Blandt alle sygdomme i spiserøret er det den mest almindelige. Esophagitis medicinske historie kan være meget forskellig..

  1. Forskellige skader af slimhindens mekaniske natur.
  2. Infektionssygdomme (difteri, influenza, svampeinfektioner).
  3. Gastritis.
  4. At smide mavesaft i spiserøret.
  5. Allergisk reaktion.
  6. Esophageal forbrænding.

Efter arten af ​​den inflammatoriske proces:

  • bluetongue;
  • hydropisk;
  • blødende;
  • eroderende;
  • eksfoliativ;
  • phlegmanous;
  • nekrotisk.

Klinikken til spiserør er forskellige i overensstemmelse med sygdomsforløbet. Catarrhal og ødematøs spiserør er hyppigst. Med dem observeres rødme og hævelse i slimhinden. Erosiv esophagitis begynder med kemiske eller termiske læsioner i spiserøret samt med infektionssygdomme. Den nekrotiske form forekommer i alvorlige tilfælde. Ved hæmoragisk øsofagitis observeres blødning. Lymfekat i spiserøret vises, når et fremmedlegeme kommer ind i spiserøret.

Akut esophagitis påvirker:

  • slimhinde uden erosion;
  • gennem tykkelsen af ​​slimhinden med nekrose og mavesår;
  • submucosal lag med dybe defekter og mulig perforering og blødning.

I henhold til klassificeringen af ​​Savary og Miller er kronisk esophagitis af slimhindelæsioner opdelt i 4 grader:

  • rødme i de distale regioner uden erosion;
  • små slimhindelæsioner;
  • fusion af erosion med hinanden;
  • ulcerøs læsion og stenose.

I catarrhal-form er en stor følsomhed over for meget varm eller kold mad mulig. Og der er måske ikke flere symptomer. I et mere alvorligt forløb observeres alvorlig smerte, som kan udstråle til nakke og ryg, dysfunktion ved indtagelse, halsbrand, øget spyt. I et meget alvorligt forløb af sygdommen kan der være opkast af blod op til en tilstand af chok. På samme tid er mange patienter interesserede i spørgsmålet om, hvor længe behandles esophagitis? Det alvorlige forløb går i remission om en uge. Uden ordentlig behandling kan der dannes stenose og ar på de helede defekter i spiserøret.

Symptomer på kronisk øsofagitis inkluderer moderat smerte, halsbrand, luftbukken (bitter og sur med galden), nedsat åndedrætsfunktion, laryngospasme og karies. Sygdomme som lungebetændelse og astma kan også være med. Behandles esophagitis hos børn? Hos nyfødte diagnosticeres øsofagus sfinkterinsufficiens ved regurgitation, som gentages mange gange efter fodring.

  • grov ardannelse og forkortelse af spiserøret;
  • dårlig mad passerer ind i maven, som et resultat af hvilken kropsvægt går tabt;
  • perforering af spiserøret, det kræver kirurgisk behandling;
  • metaplasia-degeneration af epitel.
  1. Esophagoscopy er en endoskopisk undersøgelse af spiserøret. Det udføres ikke tidligere end en uge efter begyndelsen af ​​det kliniske billede af esophagitis. Endoskopisk biopsi kan tages til histologisk undersøgelse.
  2. Røntgen af ​​spiserøret. Viser ødemer, konturændringer og spiserørssår.
  3. Esophagomanometry. Det hjælper med at identificere nedsat motorisk funktion.

Behandling af akut spiserør

Hvordan behandles esophagitis? Et ganske almindeligt spørgsmål. Svaret på det afhænger af mange faktorer..

  1. Hvis det opstår med en kemisk forbrænding, skal du hurtigt vaske maven for at fjerne det skadelige stof.
  2. Med et mildt forløb af esophagitis vises sult i flere dage.
  3. Lægemiddelbehandling: antacida og medicin i famotidin-gruppen.
  4. Når mad er tilladt, skal du udelukke produkter, der irriterer slimhinden: kaffe, alkohol, fedtholdige og krydret mad.
  5. Undgå at ryge.

Hvordan man behandler spiserør i spiserøret ved svær sygdom?

  1. Overtræk og gel-antacida.
  2. Infusionsterapi med opløsningsmidler.
  3. Antibiotika.

Hvis ulcerøs esophagitis diagnosticeres, er smertestillende midler indikeret for smerter, og det er strengt forbudt at vaske maven. Hvis antibiotikabehandling ikke hjælper, tyr de til kirurgisk debridement..

Hvordan kan man kurere spiserør? Den vigtigste ting i behandlingen er udnævnelsen af ​​en diæt, der indeholder:

  • brug af moset varm mad;
  • bære løst tøj, der ikke strammer taljen for meget;
  • udelukker: stegt, krydret, fedtholdig, alkoholholdig og kulsyreholdig mad samt retter, der indeholder meget fiber;
  • du bør ikke tage sådanne medicin: beroligende midler, teophyllin, prostaglandiner og beroligende midler;
  • Det anbefales at sove med et hævet hovedgærde.

Lægemiddelbehandling mod kronisk spiserør. Esophagitis-behandlingsregime

  • dopa-receptorblokkere og kolinomimetika;
  • protonpumpehæmmere;
  • blokkere af H2-histaminreceptorer;
  • gelantacida med bedøvelsesmidler.

Ernæring til spiserør:

  • mejeriprodukter;
  • kogt eller bagt kød;
  • grød;
  • æg;
  • brød uden gær, kiks;
  • helst bagte frugter og grøntsager.
  1. Amplipulsterapi.
  2. For smerter foreskrives elektrofarese.
  3. Mudterapi.
  4. Balneoterapi.

Fysioterapi i svære stadier af esophagitis er kontraindiceret. Kirurgisk behandling kan udføres i henhold til indikationer: plastisk kirurgi og resektion af spiserøret.

Kan esophagitis helbredes? Prognose for sygdomme

I tilfælde af at der ikke er nogen komplikationer, for eksempel blødning, stenose, betændelse i mediastinum, perforering og andre, er prognosen gunstig. Når du behandler spiserør i spiserøret, skal du altid følge kosten og føre en gunstig livsstil.

Forebyggelse: hvordan man kurere spiserør for evigt?

Det er nødvendigt med jævne mellemrum at blive undersøgt af en gastroenterolog og om nødvendigt tage behandling. I perioden med remission anbefales det også at besøge sanatorier..

(M-CHOLINOBLOCKERS, ATROPIN-LIKE AGENTS)

M-CHOLINO-BLOCKERS ELLER M-CHOLINOLYTICS, ATROPIN-GRUPPEPREPARATIONER er lægemidler, der blokerer for M-cholinergiske receptorer. En typisk og bedst studeret repræsentant for denne gruppe er ATROPIN - derfor kaldes gruppen atropinlignende medikamenter. M-kolinergiske blokkeere blokerer perifere Mcholinergiske receptorer placeret på membranen af ​​effektorceller ved afslutningen af ​​postganglioniske kolinerge fibre, dvs. de blokerer for PARASYMPATISK, kolinerg innervation. Ved at blokere de overvejende muskarine virkninger af acetylcholin, finder virkningen af ​​atropin på de autonome ganglier og på de neuromuskulære synapser ikke anvendelse.

De fleste atropinlignende medikamenter blokerer M-kolinerge receptorer i centralnervesystemet.

M-anticholinerg med høj selektivitet er ATROPIN (Atropini sulfas; tabletter 0, 0005; ampuller 0,1% - 1 ml; 1% ophthalmisk salve).

ATROPINE er et alkaloid, der findes i planter fra Solanaceae-familien. Atropin og beslægtede alkaloider findes i en række planter:

Belladonna (Atropa belladonna);

Belene (Hyoscyamus niger);

Datura stramonium.

Atropin opnås i øjeblikket syntetisk, dvs. kemisk. Navnet Atropa Belladonna er paradoksalt, da udtrykket "Atropos" betyder "tre skæbner, der fører til en forbløffende afslutning på livet", og "Belladonna" betyder "en charmerende kvinde" (donna er en kvinde, Bella er et kvindeligt navn på romantiske sprog). Dette udtryk skyldes det faktum, at uddraget fra denne plante, begravet af skønheden i den venetianske domstol i øjnene, gav dem en "glød" - udvidede eleverne.

Mekanismen for virkning af atropin og andre medikamenter i denne gruppe er, at de ved at blokere M-kolinergiske receptorer og konkurrere med acetylcholin forhindrer, at mægleren interagerer med dem.

Medicinen har ingen indflydelse på syntese, frigivelse og hydrolyse af acetylcholin. Acetylcholin frigives, men interagerer ikke med receptorer, da atropin har en større affinitet (affinitet) for receptoren. Atropin reducerer eller eliminerer som alle M-kolinergiske blokkeere virkningen af ​​irritation af kolinerge (parasympatiske) nerver og virkningen af ​​stoffer med M-cholinomimetisk aktivitet (acetylcholin og dens analoger, AChE-midler, M-cholinomimetika). Især reducerer atropin irritationseffekten af ​​n. vagus. Antagonismen mellem acetylcholin og atropin er konkurrencedygtig, og med en stigning i koncentrationen af ​​acetylcholin elimineres virkningen af ​​atropin ved anvendelsen af ​​muscarin.

HOVEDFARMAKOLOGISKE EFFEKTER AF ATROPIN

1. Atropins antispasmodiske egenskaber er især udtalt. Ved at blokere M-cholinergiske receptorer eliminerer atropin den stimulerende virkning af parasympatiske nerver på glatte muskelorganer. Reducerer tonen i musklerne i mave-tarmkanalen, galdekanaler og galdeblære, bronchier, urinledere, blære.

2. Atropin påvirker også muskeltonen i øjet. Lad os undersøge virkningerne af atropins indflydelse på øjet:

a) med introduktionen af ​​atropin, især med dens lokale anvendelse, på grund af blokken af ​​M-kolinerge receptorer i irisens cirkulære muskel, er der en udvidelse af eleven - mydriasis. Mydriasis intensiveres også som et resultat af at opretholde den sympatiske innervering af m. dilatatorpupiller. Derfor virker atropin på øjet i denne henseende i lang tid - op til 7 dage;

b) under påvirkning af atropin mister ciliærmusklen sin tone, den flater, hvilket er ledsaget af spænding i zinnbåndet, der understøtter linsen. Som et resultat er objektivet også fladet ud, og brændvidden for en sådan linse forlænges. Linsen indstiller synet til det fjerne synspunkt, så objekter i nærheden ikke opfattes tydeligt af patienten. Da sfinkteren er i en lammelsestilstand, er den ikke i stand til at indsnævre eleven, når man ser på nærliggende objekter, og i stærkt lys forekommer fotofobi (fotofobi). Denne tilstand kaldes PARALYSIS OF ACCOMODATION or CYCLOPLEGY. Atropin er således både en MIDRIATIC og en CYCLOPLEGIC. Lokal anvendelse af en 1% opløsning af atropin forårsager den maksimale mydriatiske virkning inden for 30-40 minutter, og fuld genoprettelse af funktion sker i gennemsnit efter 3-4 dage (undertiden op til 7-10 dage). Lammelse af overnatning forekommer inden for 1-3 timer og varer op til 8-12 dage (ca. 7 dage);

c) lempelse af ciliærmusklen og forskydning af linsen i det forreste kammer i øjet ledsages af en krænkelse af udstrømningen af ​​intraokulær væske fra det forreste kammer. I denne henseende ændrer atropin hverken det intraokulære tryk hos raske individer eller hos personer med et lavt forkammer og hos patienter med smalvinklet glaukom, det kan endda øges, dvs. føre til en forværring af et angreb af glaukom.

INDIKATIONER FOR ANVENDELSE AF ATROPIN I OPHALMOLOGI

1) I oftalmologi anvendes atropin som mydriatisk for at inducere cycloplegia (lammelse af indkvartering). Mydriasis er nødvendig i undersøgelsen af ​​fundus og i behandlingen af ​​patienter med iritis, iridocyclitis og keratitis. I sidstnævnte tilfælde anvendes atropin som et middel til immobilisering, der fremmer funktionel hvile af øjet..

2) At bestemme linsens ægte brydningsevne, når du vælger briller.

3) Atropin er det valgte middel, hvis det er nødvendigt at opnå maksimal cycloplegia (lammelse af opholdsrum), for eksempel ved korrigering af akkumulerende strabismus.

3. INDFLYDELSE AF ATROPIN PÅ ORGANER MED SMOOTH MUSKULATION. Atropin reducerer tonen og motorisk aktivitet (peristaltis) i alle dele af mave-tarmkanalen. Atropin reducerer også peristaltikken i urinlederne og blærens gulv. Derudover afslapper atropin de glatte muskler i bronchier og bronchioler. I forhold til galdekanalen er den spasmolytiske virkning af atropin svag. Det skal understreges, at den antispasmodiske virkning af atropin er specielt udtalt på baggrund af den forrige spasme. Atropin har således en antispasmodisk virkning, dvs. atropin fungerer i dette tilfælde som et antispasmodisk middel. Og kun i denne forstand kan atropin fungere som en "smertestillende middel".

4. INDFLYDELSE AF ATROPINE PÅ INTERNE SEKRETIONKRÆDER. Atropin svækker dramatisk sekretionen af ​​alle udvendige sekretionskirtler med undtagelse af brystkirtlerne. Samtidig blokerer atropin sekretionen af ​​flydende vandigt spyt forårsaget af stimulering af den parasympatiske opdeling af det autonome nervesystem, og tør mund er opstået. Lacrimation mindskes. Atropin reducerer mavesaftens volumen og den generelle surhedsgrad. I dette tilfælde kan undertrykkelse, svækkelse af sekretionen af ​​disse kirtler være op til deres fuldstændige nedlukning. Atropin reducerer den sekretoriske funktion af kirtler i hulerne i næsen, munden, svelget og bronchier. Udskillelsen af ​​bronchiale kirtler bliver viskøs. Selv i små doser hæmmer atropin sekretionen af ​​VANE GLANDS.

5. INFLUENCE AF ATROPINE PÅ CARDIOVASCULAR SYSTEM. Atropin, der bringer hjertet ud af kontrol n. vagus, forårsager takykardi, dvs. øger hjerterytmen. Derudover hjælper atropin med at lette ledningen af ​​impulsen i ledningssystemet i hjertet, især i AV-knuden og langs det atrioventrikulære bundt generelt. Disse virkninger er ikke særlig udtalt hos ældre, da atropin i terapeutiske doser ikke har nogen signifikant effekt på perifere blodkar, de har en nedsat tone n. vagus. Atropin har ingen signifikant effekt på blodkar i terapeutiske doser.

6. EFFEKT AF ATROPIN PÅ CNS. I terapeutiske doser har atropin ingen indflydelse på centralnervesystemet. I toksiske doser sætter atropin skarpt liv i nervecellerne i hjernebarken, hvilket forårsager motorisk og tale spænding, når mani, delirium og hallucinationer. Der er en såkaldt "atropinpsykose", der yderligere fører til et fald i funktioner og udvikling af koma. Det har også en stimulerende effekt på åndedrætscentret, men når dosis øges, kan respirationsdepression forekomme..

INDIKATIONER FOR ANVENDELSE AF ATROPIN (bortset fra oftalmisk)

1) Som ambulance for:

c) leverkolik.

2) Med bronchospasme (se adrenomimetika).

3) I den komplekse terapi af patienter med gastrisk mavesår og 12 duodenalsår (reducerer tone og sekretion af kirtler). Det bruges kun i et kompleks af terapeutiske foranstaltninger, da sekretionen kun reduceres i store doser.

4) Som et middel til prædikation i anæstetisk praksis anvendes atropin i vid udstrækning inden operation. Som et middel til medicinsk forberedelse af patienten til kirurgi bruges atropin, fordi det har evnen til at undertrykke sekretionen af ​​spyt-, nasopharyngeal- og tracheobronchial-kirtler..

Som du ved er mange lægemidler mod anæstesi (især ether) stærke irritanter på slimhinder. Ved at blokere de M-kolinergiske receptorer i hjertet (den såkaldte vagolytiske virkning) forhindrer atropin desuden negative reflekser i hjertet, herunder muligheden for dets refleksstop.

Brug af atropin og reduktion af sekretionen af ​​disse kirtler forhindrer de udvikling af inflammatoriske postoperative komplikationer i lungerne. Derfor er det klart betydningen af ​​det faktum, at genoplivningslæger vedhæfter sig, når de taler om den fulde mulighed for at "indånde" patienten.

5) Atropin bruges i kardiologi. Dets M-antikolinergiske virkning på hjertet er gavnlig i nogle former for hjertearytmier (for eksempel atrioventrikulær blok af vagal oprindelse, det vil sige med bradykardi og hjerteblok).

6) Atropin har fundet udbredt anvendelse som ambulance til forgiftning:

a) AChE betyder (FOS)

b) M-kolinomimetik (muskarin).

Sammen med atropin er andre atropinlignende medikamenter velkendte. De naturlige atropinlignende alkaloider inkluderer SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Fås i ampuller på 1 ml - 0,05% såvel som i form af øjendråber (0,25%). Indeholdt i plantens mandrake (Scopolia carniolica) og i de samme planter, der indeholder atropin (belladonna, henbane, dope). Strukturelt tæt på atropin. Har udtalt M-antikolinergiske egenskaber. Der er en væsentlig forskel fra atropin: i terapeutiske doser forårsager scopolamin mild sedation, depression af centralnervesystemet, sved og søvn. Det har en deprimerende virkning på det ekstrapyramidale system og transmission af excitation fra de pyramidale veje til de motoriske neuroner i hjernen. Indførelsen af ​​medikamentet i konjunktivalhulen forårsager en mindre forlænget mydriasis.

Derfor bruger anæstesiologer scopolomin (0,3-0,6 mg sc) som et middel til præmedicinering, men som regel i kombination med morfin (men ikke hos ældre, da det kan give forvirring). Det bruges undertiden i psykiatrisk praksis som et beroligende middel og i neurologi - til at korrigere parkinsonisme. Scopolamin virker kortere end atropin. De bruges også som et antemetikum og beroligende middel mod sø- og luftsygdom (Aeron-tabletter er en kombination af scopolamin og hyoscyamine).

Platiphylline hører også til gruppen af ​​alkaloider, der er opnået fra planteråmaterialer (rhomboid). (Platyphyllini hydrotartras: 0,05 tabletter samt 1 ml ampuller - 0,2%; øjendråber - 1-2% opløsning). Virker omtrent det samme og forårsager lignende farmakologiske virkninger, men svagere end atropin. Det har en moderat ganglionblokerende virkning såvel som en direkte myotropisk spasmolytisk virkning (papaverin-lignende) såvel som på vasomotoriske centre. Har en beroligende effekt på det centrale nervesystem. Platyphylline bruges som antispasmodikum til spasmer i mave-tarmkanalen, galdekanaler, galdeblære, urinledere med øget tone i cerebrale og koronar kar samt til lindring af bronchial astma. I okulær praksis bruges medikamentet til at udvide eleven (virker kortere end atropin, påvirker ikke indkvartering). Injiceret under huden, men det skal huskes, at opløsninger med 0,2% koncentration (pH = 3,6) er smertefulde på samme tid.

Til øjeøvelse foreslås GOMATROPIN (Homatropinum: 5 ml hætteglas - 0,25%). Det forårsager elevudvidelse og lammelse af indkvartering, det vil sige, det fungerer som en mydriatisk og cycloplegisk. De oftalmiske virkninger forårsaget af homatropin varer kun 15-24 timer, hvilket er meget mere praktisk for patienten sammenlignet med situationen, når atropin anvendes. Risikoen for en stigning i IOP er mindre, da atropin er svagere, men samtidig er medicinen indiceret til glaukom. For resten adskiller det sig ikke grundlæggende fra atropin, det bruges kun i øjeøvelser.

Det syntetiske medikament METACIN er en meget aktiv M-antikolinerg (Methacinum: i tabletter - 0, 002; i ampuller på 0,1% - 1 ml. En kvaternær ammoniumforbindelse, der dårligt trænger ind i BBB. Dette betyder, at alle dens virkninger skyldes perifer M -kolinoblokeringsvirkning. Den adskiller sig fra atropin med en mere udtalt bronchodilatorisk virkning, ingen virkning på det centrale nervesystem. Stærkere end atropin, det undertrykker sekretionen af ​​spyt- og bronkialkirtler. Brugt til bronkialastma, mavesår, til lindring af nyre- og leverkolik, til præmedicinering i bedøvelse / i - på 5-10 minutter, i / m - på 30 minutter) - mere praktisk end atropin. Med hensyn til den smertestillende effekt er det overlegent atropin, forårsager mindre takykardi.

Af medicinen, der indeholder atropin, bruges belladonna-præparater (belladonna) også, f.eks. Belladonna-ekstrakter (tyk og tør), belladonna-tinkturer, kombinerede tabletter. Dette er svage stoffer og bruges ikke i ambulancen. Brugt derhjemme i præhospitalstadiet.

Endelig et par ord om den første repræsentant for selektive muskarinreceptorantagonister. Det viste sig, at der i forskellige organer i kroppen findes forskellige underklasser af muskarine receptorer (M-one og M-two). For nylig blev et lægemiddel syntetiseret gastrocepin (pirenzepin), som er en specifik hæmmer af M-one-kolinergiske receptorer i maven. Klinisk manifesteres dette ved en intens undertrykkelse af mavesyresekretion. På grund af den udtalt hæmning af mavesyresekretion forårsager mavekrop vedvarende og hurtig smertelindring. Bruges til mavesår, gastritis, doudenitis. Har betydeligt færre bivirkninger og påvirker praktisk talt ikke hjertet i det centrale nervesystem trænger ikke ind.

BIVIRKNINGER AF ATROPIN OG DETS FORBEREDELSER. I de fleste tilfælde er bivirkninger en konsekvens af bredden af ​​den farmakologiske virkning af de undersøgte lægemidler og manifesteres ved mundtørhed, sværhedsbesvær, tarmatoni (forstoppelse), sløret syn, takykardi. Topisk anvendelse af atropin kan forårsage allergiske reaktioner (dermatitis, konjunktivitis, øjenlågødem). Atropin er kontraindiceret i FIR-glaukom.

AKUTEFORLÆSNING MED ATROPIN, ATROPINE LIKE DRUGS OG PLANTER, der indeholder ATROPINE. Atropin er langt fra ufarlig. Det er tilstrækkeligt at sige, at selv 5-10 dråber kan være giftige. Den dødelige dosis til voksne, når den indtages oralt, starter fra 100 mg, for børn - fra 2 mg; når det administreres parenteralt, er lægemidlet endnu mere giftigt. Det kliniske billede af atropinforgiftning og atropinlignende medikamenter er meget karakteristisk. Symptomer forbundet med undertrykkelse af kolinergiske virkninger og virkningen af ​​gift på centralnervesystemet bemærkes. Afhængig af dosis af det medikament, der kom ind i det, frigives samtidig EASY- og SEVERE-kurset..

Ved mild forgiftning udvikles følgende kliniske tegn:

1) udvidede elever (mydriasis), fotofobi;

2) tør hud og slimhinder. På grund af et fald i svedtendens er huden dog varm, rød, der er en stigning i kropstemperatur, en skarp skylning af ansigtet (ansigtet "lyser med varme");

3) tørre slimhinder;

4) svær takykardi;

5) tarmatoni. I tilfælde af alvorlig forgiftning på baggrund af alle

disse symptomer på

den første plan er PSYCHOMOTORAL EXCITATION, det vil sige både mental og motorisk ophidselse. Derfor er det velkendte udtryk: "henbane overspisning". Motorisk koordination er forringet, tale er sløret, bevidsthed er forvirret, hallucinationer bemærkes. Fænomenerne af atropinpsykose udvikler sig, hvilket kræver en psykiater indgriben. Efterfølgende kan undertrykkelsen af ​​vasomotorisk centrum forekomme med en skarp ekspansion af kapillærerne. Sammenbrud, koma og åndedrætslammelse udvikles.

HJÆLPFORANSTALTNINGER TIL ATROPINFORISNING Hvis der tages gift

indeni, skal der forsøges at hælde det så hurtigt som muligt (gastrisk skylning, afføringsmidler osv.); astringenter - tannin, adsorberende - aktivt kul, tvungen diurese, hæmosorption. Det er vigtigt at anvende specifik behandling her..

1) Før vask bør der administreres en lille dosis (0,3-0,4 ml) sibazon (relanium) til bekæmpelse af psykose, psykomotorisk agitation. Dosen af ​​sibazon bør ikke være stor, da patienten kan udvikle lammelse af vitale centre.

I denne situation bør chlorpromazin ikke administreres, da det har sin egen muskarine effekt..

2) Det er nødvendigt at fortrænge atropin fra forbindelsen med kolinerge receptorer; til disse formål anvendes forskellige kolinomimetika. Det er bedst at bruge fysostigmin (IV, langsom, 1-4 mg), der udføres i udlandet. Vi bruger AChE-stoffer, oftest proserin (2-5 mg, s / c). Lægemidler administreres med intervaller på 1-2 timer, indtil tegn på eliminering af blokaden af ​​muskarine receptorer vises. Brugen af ​​fysostigmin foretrækkes, fordi den trænger godt igennem BBB ind i det centrale nervesystem, hvilket reducerer de centrale mekanismer ved atropinpsykose. For at lindre fotofobi-tilstanden placeres patienten i et mørklagt rum, gnides med koldt vand. Omhyggelig omhu er påkrævet. Kunstig åndedræt er ofte påkrævet.

Lad mig minde dig om, at H-kolinergiske receptorer er lokaliseret i de vegetative ganglier og endeplader på knoglemuskler. Derudover findes H-kolinergiske receptorer i carotis glomeruli (de er nødvendige for at reagere på ændringer i blodkemi) såvel som i binyremedulla og hjerne. Følsomheden af ​​H-kolinergiske receptorer med forskellig lokalisering over for kemiske forbindelser er ikke den samme, hvilket gør det muligt at få stoffer med en fremherskende effekt på de autonome ganglier, kolinergiske receptorer i de neuromuskulære synapser, det centrale nervesystem.

Lægemidler, der stimulerer H-kolinergiske receptorer, kaldes H-cholinomimetika (nikotinomimetik), og blokerende medikamenter kaldes H-cholinergiske blokkeere (nikotinblokkere).

Det er vigtigt at understrege følgende træk: alle H-cholinomimetika ophidser H-cholinergiske receptorer kun i den første fase af deres virkning, og i den anden fase erstattes spændingen med en deprimerende effekt. Med andre ord har H-cholinomimetika, især referencestoffet nikotin, en tofaset virkning på H-cholinergiske receptorer: i den første fase fungerer nicotin som et H-cholinomimetikum, i det andet - som en H-kolinerg blokering.

H-CHOLINOMETIK ELLER STOFFER STIMULERENDE NIKOTINFølsomme CHOLINORECPTORER. Denne gruppe inkluderer alkaloider: nikotin, lobeline og cytisin (cititon).

Da nikotin ikke har nogen terapeutisk værdi, vil vi fokusere på de sidste 2 H-kolinomimetika (lobelin og cytisin).

Lad os undersøge præparatet Cytitonum (amp. Por 1 ml), der repræsenterer en 0,15% opløsning af cytisin. Cytisin er i sig selv en alkaloid af kostplanter (Cytisus laburnum) og termopsis (Termopsis lanceolata). Et træk ved cytitonpræparatet er, at det mere eller mindre selektivt exciterer de H-kolinerge receptorer i carotis glomeruli og binyremedulla uden at virke på resten af ​​H-cholinergiske receptorer. Åndedrætscentret er refleksivt ophidset, niveauet af blodtryk stiger.

Cytiton bruges til at stimulere åndedrætscentret, når det hæmmes. Med introduktionen af ​​cytiton, som et middel til refleksivt at spænde respirationscentret, er der efter 3-5 minutter en agitation af respiration og en stigning i blodtrykket med 10-20 mm Hg. Art. Inden for 15-20 minutter.

Lægemidlet fungerer som en refleks, ryk, kortvarig. Det bruges til at begejstre åndedrætscentret med bevaret refleks excitabilitet (til koma) i åndedrætscentret. Bruges i øjeblikket til en indikation: til kulstofmonoxid (CO) -forgiftning. I det væsentlige er dette den eneste indikation i klinikken. I eksperimentel farmakologi bruges det til bestemmelse af blodgennemstrømningstid.

Der er et lignende lægemiddel - LOBELIN (Lobelini hydrochloridum: amp. 1%, 1 ml). Handlingen er nøjagtig den samme som Qi

titon er dog noget svagere end sidstnævnte.

Begge lægemidler bruges til at stimulere vejrtrækning. Indtast in / in (kun, da handlingen er refleks). Derudover bruges begge alkaloider som hovedkomponenterne i lægemidler, der letter ophør med tobaksrygning (cytisin i Tabex-tabletter, lobelin i Lobesil-tabletter). Svage stoffer. De hjalp et lille antal mennesker med at aflære rygning.

H-CHOLINO-BLOCKERE ELLER KUNSTMIDLER BLOKERENDE NIKOTINFølsomhed

Lægemidlerne med den H-antikolinergiske virkning inkluderer 2 grupper af midler:

1) ganglionblokkere eller ganglionblokkere;

2) neuromuskulære synapsblokkere eller muskelafslappende midler.

Derudover er der også centrale antikolinergika. ganglio

LOCATORS, det vil sige, betyder, at det blokerer for transmission af excitation i de autonome ganglier. Ganglion-blokkere blokerer

og parasympatiske ganglia samt binyremedulla og carotis glomerulus. Der er i øjeblikket et betydeligt antal ganglionblokkere.

I henhold til virkningsmekanismen klassificeres ganglionblokkere, der bruges i klinikken, som antidepolariserende stoffer. De blokerer for H-kolinergiske receptorer og forhindrer depolariserende virkning af acetylcholin.

Den første ganglion-blokkering var Benzohexonium (tabel 0, 1 og 0,25; amp. 1 ml - 2,5%). Derefter kom Pentaminum (amp. 1 og 2 ml - 5%). Pyrylene, hygronium, pachikarpin osv. Til det vigtigste lægemiddel

De logiske virkninger, der er observeret med den zorptive virkning af ganglionblokkere, inkluderer følgende:

1) nedsat transmission af impulser i de parasympatiske ganglier manifesteres ved inhibering af sekretionen af ​​spytkirtlerne, mavekirtlerne, inhibering af fordøjelseskanalets bevægelighed. I denne henseende anvendes ganglionblokkere i meget alvorlige former for mavesår;

2) som et resultat af undertrykkelse af de sympatiske ganglier, blodkar (arteriel og venøs) ekspanderer, arterielt og venøstryk falder. Udvidelsen af ​​blodkar fører til en forbedring af blodcirkulationen i de relevante områder, regioner, væv. Følgende følger en gruppe indikationer.

Indikationer for brug af ganglion-blokkeere:

1) med spasmer fra perifere kar (for eksempel med udslettet endartritis); tidligere - i 60'erne - blev de betragtet som meget værdifulde værktøjer;

2) i de mest alvorlige former for hypertension (hypertension. Krise) med svigt i venstre ventrikel;

3) i intensiv pleje - med akut lungeødem, hjerne;

4) til kontrolleret hypotension (hypotension). Det er nødvendigt, når man udfører operationer i hjertet, på store kar, i skjoldbruskkirtlen under mastektomi (brystoperation). Til dette formål anvendes kortvirkende ganglionblokkere (arfonade, hygronium), hvis virkning varer 10-15 minutter. Derudover bruges disse lægemidler i akut hypertensiv encephalopati, der dissekerer aortaaneurisme, retinopati. Normalt bruges ganglionblokkere via munden, men i nødstilfælde injiceres de intravenøst ​​eller intramuskulært.

HOVEDNADVANTAGE OG HOVEDBIVIRKNINGER AF GANGLIOBLOCKERS. Den største ulempe ved ganglionblokkere er manglen på handlingsselektivitet. Af bivirkningerne skal det bemærkes den hyppige udvikling af artostatisk sammenbrud, det vil sige, når patientens blodtryk, når han tager en lodret position, falder kraftigt (besvimelse, kollaps).

For at forhindre udvikling af denne tilstand anbefales det, at patienten forbliver i sengen i 2 timer efter at have taget ganglionblokkere..

Ved alvorlig forgiftning med ganglionblokkere bemærkes et fald i blodtrykket til 0 (nul), og ved meget alvorlig forgiftning kan skeletatony endda opstå. Dette opstår, når ganglionblokkere mister deres selektivitet af handling på H-kolinerge receptorer i ganglierne og derefter virker på alle H-receptorer, inklusive skeletmuskler.

Når man tager ganglionblokkere, bemærkes ofte forstoppelse (forstoppelse), der kan være mydriasis, urinretention og mere. Derudover udvikler tolerance sig hurtigt over for ganglionblokkere..

HJÆLP FORANSTALTNINGER TIL FORGIFTNING AF GANGLIOBLOCKERS Alt skal gøres, hvilket blev indikeret tidligere i kampen mod giften i patientens krop. Giv ilt, overfør til kunstig åndedræt, injicér analeptika, AChE-midler, proserin (ganglion-blokkeringsantagonister). Hæv blodtrykket (adrenergiske agonister), og fra disse positioner ser stoffet efedrin lidt bedre ud.

MANGLER BLOKERER H-CHOLINoreceptorerne i knoglemusklerne

(CURE-LIKE AGENTS ELLER PERIPHERAL MIORELXANTS

Hovedvirkningen af ​​denne gruppe farmakologiske midler er afslapning af knoglemuskler som et resultat af stoffernes blokerende virkning på neuromuskulær transmission. Da for første gang sådanne egenskaber blev fundet i KURARA, blev stofferne i denne gruppe derfor kaldt curariforme midler.

KURARE er et uddrag fra planter, der er hjemmehørende i Sydamerika. De indfødte i Sydamerika har brugt currygif i lang tid som pilegift. Siden 40'erne i XX århundrede begyndte de at blive brugt i medicin. Curare indeholder et betydeligt antal forskellige alkaloider, hvoraf den vigtigste er TUBOCURARIN. Nu (hovedsageligt syntetiske stoffer) er der fået et antal syntetiske og semisyntetiske medikamenter, der blokerer transmission af excitation fra motoriske nerver til skeletmuskler.

KEMISK STRUKTUR, alle curariforme midler henviser til enten kvaternære (dioxonium, tubocurarin, pancuronium, ditilin) ​​ammoniumforbindelser (absorberet værre) eller tertiære aminer (dårligt trænger ind i BBB; pachikarpin, pyrylene, melliktin, candelphin osv.).

Mekanisme af handling af sundhedsmæssige virkninger. Muskelrelaxanter hæmmer neuromuskulær transmission ved niveauet af den postsynaptiske membran, der interagerer med endepladens kolinerge receptorer.

Den neuromuskulære blokering forårsaget af forskellige muskelrelaxanter har ikke den samme genesis. Dette er grundlaget for klassificeringen af ​​curariforme lægemidler. Baseret på virkningsmekanismen blandt muskelafslappende midler er der 3 grupper af stoffer:

1) anti-depolariserende (ikke-depolariserende) midler (forhindrer membrandepolarisering): tubocurarin, anatruxonium, pancuronium, melliktin, diplacin;

2) depolarisationsmidler (ditilin) ​​- bidrager i vid udstrækning til depolarisering;

3) agenser af blandet type - dioxin. Der er nu mange nye syntetiske produkter af blandet type.

ANTI-DEPOLARISERINGSMIDLER, som følger af definitionen, blokerer H-cholinergiske receptorer og forhindrer depolariserende virkning af acetylcholin.

DEPOLARISERINGSMIDLER, såsom ditilin - ophidser H-cholinergiske receptorer og forårsager vedvarende depolarisering af den postsynaptiske membran, hvorved der tilvejebringes en vedvarende myoparalytisk virkning (hvis acetylcholin virker 0, 001-0, 002 sek., Derefter ditylin - 5-7 minutter).

Fremstillinger af den blandede type (dioxonium) kombinerer depolariserende og antidepolariserende egenskaber. I lyset af moderne synspunkter er disse effekter forbundet med ioniske afslapningsmekanismer. Der er en blokade af ionkanaler og følgelig en blokade af ionstrømme. Muskelafslappende midler slapper af musklerne i en bestemt sekvens: de fleste medikamenter blokerer først de neuromuskulære synapser i ansigt og nakke, derefter lemmer og bagagerum. Åndedrætsmusklerne er de mest resistente over for virkningen af ​​muskelafslappende midler. I den sidste drejning er membranen lammet, hvilket ledsages af åndedrætsstop. I den periode, hvor lammelsen skrider frem, forstyrres bevidstheden og følsomheden ikke. Gendannelsen går i omvendt rækkefølge. Nu revideret, og muskelafslappende midler oprettes med en fremherskende virkning på visse grupper af knoglemuskler.

Der er KORT-virkende muskelafslappende midler (5-10 minutter), de inkluderer ditilin; MEDIUM varighed (20-50 minutter) - tubocurarine, pancuronium, anatruxonium og LANGHÆNDIG handling (60 minutter eller mere) - anatruxonium, pilecuronium osv. I store doser.

Baseret på virkningsmekanismen vælges antagonister af curariforme lægemidler. Til antidepolariserende konkurrerende midler er AChE-midler (proserin, galantamin, pyridostigmin, edrophonium) aktive antagonister. Derudover er der nu udviklet medikamenter, der fremmer frigivelsen af ​​acetylcholin fra endene af de motoriske nerver (pimadin).

I tilfælde af en overdosis af depolariserende stoffer (ditilin) ​​er AChE-midler ineffektive (tværtimod, endda). Derfor er foranstaltningerne til bistand forskellige. Først og fremmest bruges introduktionen af ​​frisk citreret blod indeholdende cholinesterase-plasma, hydrolysering af ditilin (der repræsenterer et dobbelt molekyle af acetylcholin i struktur). Derudover mekanisk ventilation! Administrationsvejen er IV. Men der er medicin til os.

INDIKATIONER FOR BRUG. Hovedformålet med muskelafslappende midler er at slappe af knoglemuskler under store operationer og forskellige kirurgiske procedurer. Afslapning af knoglemusklerne gør det meget lettere at:

1) udførelse af mange operationer på organerne i mave- og brysthulen samt på lemmerne. Der anvendes langtidsvirkende stoffer;

2) muskelafslappende midler anvendes til trakeal intubation, bronchoscopy, dislokationskontrol og knogelfragmentposition. I dette tilfælde anvendes kortvirkende stoffer (ditilin);

3) lægemidlerne bruges desuden til behandling af patienter med stivkrampe, med status epilepticus, med elektrokonvulsiv terapi (d-tubocurarine bruges til at diagnosticere myasthenia gravis);

4) tertiære aminer (melliktin, codelfin - larkspur alkaloider) bruges i nogle sygdomme i centralnervesystemet for at reducere den øgede tone i knoglemuskler (per os).

BIVIRKNINGER. Bivirkninger ved brug af curariforme lægemidler er ikke truende. Man skal dog altid huske på ustabiliteten af ​​blodtrykket..

1) Blodtryk kan falde (tubocurarine, anatruxonium) og stige (ditilin).

2) For nogle lægemidler (anatruxonium, pancuronium) er der bemærket en udtalt H-antikolinerg (vagolytisk) effekt på hjertet, hvilket fører til takykardi.

Depolariserende (ditilin) ​​muskelrelaxanter i processen med depolarisering af den postsynaptiske membran forårsager frigivelse af kaliumioner fra knoglemuskler og dens indhold i blodplasma stiger. Dette lettes ved muskelmikrotrauma. Hyperkalæmi forårsager på sin side hjertearytmier. Ved at fremme frigivelse af histamin øger tubocurarin bronchial muskel tone (bronchospasm), og ditilin øger det intraokulære tryk. Ditilin> intraventrikulært tryk. Når du bruger depolariserende muskelafslappende midler (ditilin), er muskelsmerter desuden karakteristisk.

Endelig, når man bruger antidepolariserende midler, skal man huske på deres kumulation efter gentagen administration..

Næsten enhver mave-tarm-sygdom ledsages af en krænkelse af den motoriske evakueringsfunktion i dens forskellige afdelinger. Kort sagt sænker lidelserne bevægelsen af ​​et mad koma gennem organerne og forårsager en række ubehagelige symptomer - fra halsbrand og opkast til forstoppelse og oppustethed. For at stimulere maven og tarmens arbejde er det sædvanligt at ordinere midler fra listen over prokinetiske medikamenter, der forbedrer tonen i deres glatte muskler.

Hvordan alt skal fungere

Naturen har skabt en kompleks mekanisme til fordøjelse af mad i den menneskelige krop. Takket være ham forbliver det, vi spiser, ikke en klump i halsen, men bevæger sig gradvist langs fordøjelseskanalen, hvor det behandles med gastrisk juice og enzymer. Dette sker på grund af det faktum, at væggene i maven og tarmen er dækket med glatte muskler, som begynder at "arbejde" i det øjeblik, hvor mad eller drikke kommer ind i spiserøret fra svælg.

Ansvaret for refleksarbejdet i muskler ligger på dopamin- (D2) og serotonin (5-HT3, 5-HT4) receptorer. Førstnævnte får dem til at slappe af, så organets vægge kan strække sig og acceptere en vis mængde mad. Den anden - forårsage en sammentrækning, så den spiste bevæger sig længere. Til gengæld får de et signal af neurotransmittere - biologisk aktive stoffer, der syntetiseres i humant blod.

Af en eller anden grund (oftest på grund af kroniske eller infektionssygdomme i mave-tarmkanalen) mislykkes dette velfungerende system. I dette tilfælde ordineres prokinetiske lægemidler som symptomatisk eller hjælpeterapi..

Klassificering af prokinetik efter handlingstype

Det er let at gætte, at virkningsmekanismen for de fleste prokinetik er baseret på at blokere eller stimulere visse receptorer. De kan betinget opdeles i tre grupper:

  • agonister af serotoninreceptorer af 5-HT4-subtypen;
  • dopaminreceptorblokkere (opdelt i ikke-selektiv og selektiv første og anden generation);
  • antagonister af serotoninreceptorer subtype 5-HT3.

En sådan klassificering af prokinetik giver os mulighed for i detaljer at overveje forskellene mellem lægemidler kombineret i forskellige grupper..

5-HT4-receptoragonister

Den nemmeste måde at forbedre gastrisk og tarmmotilitet er at aktivere serotoninreceptorer. Takket være deres handling passerer mad hurtigt gennem fordøjelseskanalen - derfor fjernes problemer med halsbrand, forstoppelse, oppustethed og irritabel tarm-syndrom. Denne gruppe prokinetik inkluderer:

  • cisaprid (Peristil, Coordinax);
  • tegaserod (Fractal, Zelmak).

På trods af det faktum, at disse prokinetika til stimulering af tarmens arbejde har bevist deres effektivitet i praksis, stilles spørgsmålstegn ved gennemførligheden af ​​deres anvendelse meget. Faktum er, at de aktive stoffer i sammensætningen af ​​disse lægemidler påvirker serotoninreceptorer ikke kun i mave-tarmkanalen, men også i andre organer, hvorfor deres indtag ofte fører til forstyrrelser i det kardiovaskulære systems arbejde..

Vigtigt: Salget af Propulside (et produkt baseret på cisaprid) blev forbudt i USA tilbage i 2000, og registreringsperioden for Coordinax i Rusland udløb i 2001.

Dopaminreceptorblokkere

Essensen af ​​disse medikamenters virkning er at forhindre, at D2-receptorerne signaliserer musklerne til at slappe af. Som regel forbedrer midler fra denne gruppe ikke kun gastrointestinal bevægelighed, men har også en antiemetisk virkning. De er til gengæld opdelt i følgende undergrupper:

  • ikke-selektive - de har en urimelig virkning, og derfor påvirker de ikke kun arbejdet i mave-tarmkanalen, men også nervesystemet (forårsager døsighed, sløvhed, depression). Den mest berømte repræsentant er metoclopramidhydrochlorid (Cerucal, metoclopramide, Raglan);
  • selektiv I-generation - præparater baseret på det aktive stof domperidon virker selektivt og indtil for nylig blev betragtet som de bedste prokinetika til neutralisering af halsbrand og kvalme (, Gastropom, Motinorm, Motorix);
  • selektive II-generationer - på trods af en relativt nylig tilstedeværelse på markedet har prokinetika baseret på itopridhydrochlorid allerede vist sig som effektive ikke-vanedannende stoffer (Itomed, Primer, Ganaton).

5-HT3-receptorantagonister

Medikamenterne fra denne gruppe af selektive prokinetika fremmer frigivelsen af ​​en af ​​neurotransmitterne, acetylcholin. Det stimulerer cholinreceptorer, som igen øger peristaltikken i mave-tarmkanalen. Midlerne hører til den nyeste generation, og på grund af det lille antal bivirkninger (forstoppelse, hovedpine) vinder de meget hurtigt anerkendelse blandt læger og patienter.

Denne type prokinetika inkluderer medikamenter med følgende aktive ingredienser:

  • ondansetron-hydrochlorid (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
  • silansetron og tropisetron (medikamenter med lignende navne), alosetron (Lotronex).

Indikationer for anvendelse af prokinetik

Alle prokinetiske lægemidler kan købes uden recept. De tages ofte uden recept fra en læge - for at slippe af med ubehagelige symptomer:

  • kvalme og opkast, provoseret af fejl i ernæring, infektionssygdomme i mave-tarmkanalen, kemoterapi og strålebehandling, lidelser i galdekanalen;
  • forstoppelse og oppustethed;
  • følelser af tyngde i maven efter et tungt måltid.

Der er desuden en række sygdomme til behandling af hvilke moderne prokinetik anvendes i kompleks terapi:

  • mavesår i maven eller tolvfingertarmen i akut eller kronisk form;
  • diabetisk gastroparese;
  • irritabelt tarmsyndrom;

Når der ikke skal anvendes prokinetik?

Selv for den nyeste generation prokinetik er der kontraindikationer til brug på grund af deres stimulerende virkning på næsten alle dele af mave-tarmkanalen:

  • perforeret mavesår;
  • mave- og tarmblødning;
  • onkologiske sygdomme i disse dele af mave-tarmkanalen;
  • tarmobstruktion;
  • kroniske og infektiøse nyresygdomme.

Vigtigt: på grund af bivirkninger i form af døsighed og inhibering af reaktioner, ordineres sådanne lægemidler ikke til personer, hvis arbejde kræver øget koncentration af opmærksomhed (for eksempel chauffører med offentlig transport eller operatører af elektroniske kontrolpaneler). Derudover bør prokinetik ikke tages, hvis der er en intolerance over for en af ​​deres komponenter..

Prokinetik inden for pædiatri og obstetrik

I barndommen er behandling med prokinetik kun tilladt under opsyn af en specialist. Hvis der er et sådant behov, får babyer fra et år gammel ordineret medicin med den aktive ingrediens domperidon. For dem produceres sådanne medikamenter i form af suspensioner, hvis dosis beregnes afhængigt af barnets vægt..

Fra opkast forårsaget af akut toksikose i første trimester, er forventede mødre kun tilladt at tage prokinetik i ekstreme tilfælde - hvis lidelsen er ukuelig og kan true sundheden. I yderligere perioder med graviditet og under amning bør sådanne lægemidler undgås..

Hvorfor prokinetik ikke altid er god?

Brug af prokinetik, især de første generationer, kan forårsage følgende bivirkninger hos patienter:

  • hovedpine;
  • spasmer af glatte muskler i maven og tarmen;
  • hyperexcitabilitet eller tværtimod nervøsitet i nervesystemet;
  • fald i effektiviteten af ​​medikamenter, der tages parallelt med prokinetika (på grund af den hurtige passage gennem fordøjelseskanalen);
  • vanedannende (hyppigst hos ældre).

Sundhed fra naturen

Uvillighed til at have en lignende virkning af stoffer får os til at søge hjælp fra naturen. Det viser sig, at der også findes naturlige prokinetik. Vores forfædre har længe brygget eller tilført forskellige dele af planter og forbedret arbejdet i tarme og mave uden at skade sundheden. Den prokinetiske virkning besættes af:

  • fennikel, almindelige planter og andre planter fra paraplyfamilien (spidskommen, koriander, dild);
  • hyllebær sort;
  • oregano;
  • eldtorn;
  • farmaceutisk kamille;
  • plantain stort.

For naturlig prokinetik er det ikke nødvendigt at gå til apoteket eller til naturen. Ikke værre end noget medikament kan frisklavede juice fra græskar og kål, gulerødder og rødbeder, druer og meloner stimulere tarmene og maven. Dette betyder ikke, at de lægemidler, der er ordineret af lægen, skal erstattes med juice, afkok og tinkturer, især i den komplekse behandling af kroniske sygdomme. Under alle omstændigheder er der brug for en specialkonsultation.

Nogle gange sker det, at nogle mennesker har en temmelig ubehagelig patologi i fordøjelseskanalen. Det består i det faktum, at muskelringen mellem spiserøret og maven (hjerte- eller øvre sphincter) mister sin tidligere elasticitet, strækker sig og ikke kan lukkes normalt. Konsekvenserne af dette problem er muligheden for en omvendt overgang (kast) af indholdet af hovedfordøjelsesorganet direkte i spiserørskanalen. Som et resultat udvikler en person reflux-spiserør, hjerteinsufficiens. Denne lidelse er ikke kun ubehagelig, men i nogle tilfælde især i mangel af rettidig passende behandling og farlig.

Fremkalder grunde

Den allerførste negative faktor, der forårsager mave-oesophageal sygdom i den menneskelige spiserør, er indtrængen af ​​mavesaft i fordøjelseskanalen, som har et aggressivt, surt miljø. En sådan patologisk proces forekommer kun, når der er kardiainsufficiens (svaghed i muskelsfæren). Det udvikler sig normalt, når der vises en brok i membranområdet, så alle patienter med en historie med denne sygdom tilhører den vigtigste risikogruppe for denne sygdom. Ud over ovenstående årsag kan følgende faktorer provosere forekomsten af ​​refluksøsofagitis:

  • ukontrolleret indtag af hjerte, hypnotika og beroligende midler, der markant reducerer tonen i sfinkteren;
  • kirurgiske indgreb på membranen. I dette tilfælde har gastrektomi og gastrisk resektion større indflydelse;
  • YABZH og KDP;
  • fedme;
  • stillesiddende arbejde og en inaktiv livsstil;
  • afhængighed (misbrug af alkoholholdige drikkevarer og rygning);
  • spiseforstyrrelser.

Mennesker med sådanne vaner og fører en usund livsstil risikerer også at udvikle patologi. Først og fremmest har de catarrhal reflux-esophagitis.

Denne form for sygdom er overfladisk og den nemmeste måde at blive helbredt på, men dette er kun muligt, hvis appellen til en specialist var rettidig og alle behandlingsforanstaltninger blev udført tilstrækkeligt.

De vigtigste stadier i udvikling og tegn på sygdommen

Adskillige medicinske undersøgelser har vist, at udviklingen af ​​en sygdom såsom reflux-esophagitis passerer gennem 4 hovedgrader. Hver af dem er kendetegnet ved sin egen, stigende, sværhedsgrad af kurset og bliver mere levende symptomer. I medicinsk praksis skelnes de følgende stadier af sygdommen:

  • Jeg er kendetegnet ved det faktum, at separate erosioner forekommer i den distale del af spiserøret. Reflux-esophagitis i 1. grad er næsten asymptomatisk og detekteres på dette tidspunkt for det meste næsten ved et uheld;
  • Fase II i GERD-udviklingen udtrykkes ved, at erosive defekter begynder at smelte sammen. De dækker endnu ikke hele overfladen på slimhinden, men deres diameter når allerede 5 mm eller mere. Symptomerne bliver mere udtalt. Patienten begynder at føle halsbrand efter ethvert måltid;
  • Grad III manifesteres ved tilstedeværelsen af ​​primære mavesår på væggene i spiserøret, lige begyndt at smelte sammen. De specifikke tegn på sygdommen er meget lyse og afhænger ikke af mad;
  • IV - kronisk fase af patologi med storskala ulcerative læsioner og udvikling af stenose. Symptomer (halsbrand, smerter, sur raping osv.) Vises når som helst på dagen.

Hver efterfølgende fase er kendetegnet ved en stigning i negative tegn. De vigtigste anbefales af eksperter at kende nogen. Dette vil hjælpe med ikke at gå glip af begyndelsen af ​​sygdommen og ved at kontakte en gastroenterolog rettidigt opnå fuldstændig bedring..

Symptomer på sygdommen

Patologisk skade på spiserøret begynder at forekomme i dens distale del, da den er tæt på maven og får det meste af det sure, aggressive indhold. Derfor anbefaler eksperter at undersøge de negative tegn, som den distale katarrale type patologi bærer. Dette vil hjælpe med ikke at gå glip af sygdommen og begynde rettidig behandling. De vigtigste symptomer på denne patologi inkluderer:

  • hvad er metoderne til at undersøge spiserøret
  • udseendet af sur rap og halsbrand under eller efter at have spist;
  • en almindelig tilstand af kvalme;
  • lejlighedsvis erstattes kvalme med en emetisk trang, hvorefter der er betydelig lettelse;
  • smertefulde fornemmelser vises i maven forbundet med at spise.

Ud over disse specifikke gastriske symptomer kan en syg person føle øre smerter, der opstår under indtagelse, hans stemme vokser også hæs, kronisk hoste og karies vises på grund af saltsyre, der kommer ind i mundhulen. Esophageal tegn er altid værre efter at have drukket alkohol eller sodavand, spist og ligget.

Metoder til diagnosticering og behandling af sygdommen

For at stille en nøjagtig diagnose, der inkluderer både sygdommens form og stadie, skal den behandlende læge indsamle patientens historie og gennemføre en komplet undersøgelse af hans spiserør. Specialisten modtager den største mængde information om tidspunktet for begyndelsen af ​​sygdommen og de kliniske symptomer, der er til stede fra en personlig samtale med en syg person. Desuden er det tid til en instrumentel undersøgelse for at identificere en nøjagtig diagnose:

  • måling af surhedsniveauet ved hjælp af en speciel sonde;
  • endoskopi og esophagoscopy;
  • røntgenundersøgelse af bughulen.

Takket være disse diagnostiske metoder er det ganske let at påvise enhver form for spiserør, bortset fra distalt. Det påvises kun ved fibrogastroskopisk undersøgelse, da skader på slimhinden i spiserørskanalen med den stadig er praktisk talt usynlige, og der er ingen specifikke symptomer.

Vigtigste terapeutiske foranstaltninger

Catarrhal esophagitis skal behandles uden fejl, idet der tages hensyn til data som sværhedsgraden af ​​ændringer i slimhinden ved morfologiske ændringer og det kliniske sygdomsforløb.

Alle terapeutiske foranstaltninger udføres kun, når de ledsages af en speciel diæt, hvor alle faktorer, der skader slimhinden, er udelukket. Takket være denne korrektion af ernæring, kan fordøjelsesorganerne arbejde i en let tilstand, hvilket hjælper i behandlingen og bidrager til hurtig bedring af patienten..

Lægemiddelterapi til denne patologi inkluderer ordination af følgende former for medicin til patienten:

  • antimykotiske og indkapslende medikamenter for at sikre sikkerheden i slimhinden og ødelægge patogene mikroorganismer, der beskadiger den;
  • antispasmodika for at lindre smerter og spasmer;
  • kolinomimetika og dopa-receptorblokkere, der fremskynder fremme af fordøjet mad og øger tonen i hjertet;
  • antacida, der normaliserer surhedsniveauer.

Fysioterapi har vist sig godt i behandlingen af ​​denne sygdom. Smertefulde fornemmelser fjernes effektivt ved elektroforese. Balneoterapi og mudterapi hjælper også. Men en operation til spiserør kan kun ordineres, når en så alvorlig komplikation af sygdommen opstår som en indsnævring af spiserøret, der ikke egner sig til dilatation.

Denne patologi (reflux-esophagitis) kureres let. Men enhver kan undgå lægebesøg og medicin, som ofte medfører bivirkninger, hvis de ikke tillader, at sygdommen forårsager sygdom. Du behøver ikke at gøre noget kompliceret til dette. Det er nok at begynde at føre en sund livsstil, udrydde dårlige vaner og tilpasse din kost. Dette vil reducere risikoen for at udvikle en temmelig ubehagelig patologi i mave-tarmkanalen - distal esophagitis markant..

Artikler Om Hepatitis